mgm4858am集团

    mgm4858am集团 /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /OPRD1 CHO

    OPRD1 CHO

    CBP71467

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    I. Background

          阿片受体家族包括κ-阿片受体(KOP)、 δ-阿片受体(DOP)、µ-阿片受体(MOP) 和痛觉肽阿片受体(NOP),均属于 G 蛋白偶联受体,主要顺利获得偶联下游 Gi 蛋白发挥功 能。OPRD1 是一种 G 蛋白偶联受体,作为内源性脑啡肽和其他阿片亚群的受体。配体结合 引起构象改变,顺利获得鸟嘌呤核苷酸结合蛋白(G 蛋白)触发信号,并调节下游效应物(如腺苷 酸环化酶)的活性。信号传导导致腺苷酸环化酶活性的抑制。它顺利获得减少钙离子电流和增加 钾离子电导来抑制神经递质释放。它在疼痛的感知和阿片介导的镇痛中起作用。

     
    II. Description

         cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。OPRD1 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 OPRD1 的信号转导过程,原理见下图所示。

     

    Figure 1. OPRD1 CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Expressed gene: OPRD1
    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Testing: Negative
    Storage: Liquid nitrogen
    Application(s): Functional assay for OPRD1
    Transducer: Gi
     
    IV. Representative Data



    Figure 2. Recombinant OPRD1 CHO stably expressing OPRD1.
     



    Figure 3. HTRF  cAMP  Assay  with OPRD1 CHO(C30)
    .

     


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